Кломипрамин

Кломипрамин
Clomipraminum
Химическое соединение
ИЮПАК	3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b, f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Брутто-формула	C19H23ClN2
Молярная масса	314,9
CAS	303-49-1
PubChem	2801
DrugBank	APRD00253
Классификация
АТХ	N06AA04
Фармакокинетика
Биодоступн.	Примерно 50 % при пероральном приёме
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	Кломипрамин порядка 35 часов Десметилкломипрамин (наиболее активный метаболит) около 50 часов
Экскреция	Почками
Лекарственные формы
таблетки и драже по 10 и 25 мг, таблетки пролонгированного действия по 75 мг, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора (25 мг)
Способ введения
перорально, внутримышечно, внутривенно
Другие названия
Анафранил (Anafranil), Гидифен, Кломинал, Клофранил, Маронил (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monochlorimipramine, Neoprex
Медиафайлы на Викискладе

Кломипрамин (англ. Clomipramine) — трициклический антидепрессант, близкий по действию к имипрамину, но сильнее блокирующий обратный захват серотонина. Также оказывает α-адреноблокирующее и противогистаминное действие. Оказывает выраженное тимолептическое действие с более слабым, чем у имипрамина, стимулирующим компонентом. По структуре отличается от имипрамина только наличием в молекуле атома хлора.

Общая информация

Применяют при разных формах депрессий, в том числе при глубоких, затяжных формах. Эффект наступает относительно быстро (на 3—5-й день).

Назначают обычно по 0,025 г (25 мг) 3 раза в день, при необходимости повышая дозу до 50 мг и более 3 раза в день. При тяжёлых депрессиях вводят в вену (медленно) 25—50 мг — до 200 мг. По достижении терапевтического эффекта переходят на приём препарата внутрь.

Побочные эффекты и противопоказания

Противопоказания в основном такие же, как для имипрамина. К ним относят, в частности, закрытоугольную глаукому, гипертрофию предстательной железы, сердечную аритмию и колебания сосудистого тонуса.

Основные побочные действия — антихолинергические явления (расстройства аккомодации, запоры, задержка мочи, сухость во рту, спутанность), ортостатическая гипотензия, реже кардиотоксические эффекты (необходим мониторинг ЭКГ), снижение порога судорожной активности. В отличие от имипрамина, кломипрамин обычно не усиливает страха и тревоги. Как и антидепрессанты группы СИОЗС, может приводить к развитию сексуальной дисфункции.

Возможны ажитация, обострение параноидной симптоматики, инверсия фазы, то есть развитие мании или гипомании, атаксия, мышечные подёргивания, состояние спутанности, диспепсия, аллергические реакции, повышение массы тела.

При приёме кломипрамина может возникнуть антихолинергический синдром. При сочетании кломипрамина с некоторыми другими антидепрессантами (препаратами группы ИМАО, препаратами группы СИОЗС), а также иногда при монотерапии кломипрамином возможно развитие серотонинового синдрома.

В случаях внутривенного капельного введения кломипрамина следует проводить тщательный мониторинг артериального давления, поскольку ортостатические коллапсы в этих случаях часты, особенно в первые часы после инфузионной терапии.

Взаимодействия

Препарат не сочетается с необратимыми ИМАО, резерпином. При сочетании с ИМАО может вызвать выраженное возбуждение, гипотонический криз, лихорадку, мышечные спазмы, судороги, кому. Не рекомендуется сочетать с флувоксамином и с клозапином. Повышает концентрацию антидепрессантов СИОЗС. Усиливает эффект адреномиметиков, может усиливать эффект адреналина, антигистаминных препаратов, обладающих седативным действием, антитромботических средств, антагонистов витамина K, атропина, биперидена, изопреналина, норадреналина, препаратов для общей анестезии, противопаркинсонических средств, хинидина, этанола и этанолсодержащих препаратов, эфедрина. Приём хинидина в сочетании с кломипрамином не рекомендуется. Кломипрамин может ослаблять эффект бетанидина, клонидина, резерпина (вплоть до прекращения этого эффекта), ослаблять эффект метилдопы.

Сочетание кломипрамина с препаратами, угнетающими ЦНС, может приводить к опасной заторможенности, как и сочетание кломипрамина с опиоидными анальгетиками. При сочетании кломипрамина с леводопой может повышаться артериальное давление, с прокаинамидом, хинидином или тиреотропными средствами — возникать нарушения сердечного ритма, при сочетании с гормональными контрацептивами усиливается депрессия, при сочетании с дисульфирамом может возникать делирий. Сочетание с препаратами лития может приводить к снижению судорожного порога.

Карбамазепин, фенитоин, никотин снижают концентрацию кломипрамина в плазме крови; циметидин, эстрогены повышают его концентрацию.