Карбахол
| Карбахол | |
|---|---|
| Carbachol | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-[(Аминокарбонил)окси]-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид |
| Брутто-формула | C6H15ClN2O2 |
| CAS | 504-83-6 |
| PubChem | 5831 |
| DrugBank | 00411 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства |
| АТХ | EB02AB01 |
| МКБ-10 | H40. |
| Лекарственные формы | |
| Капли глазные | |
| Способ введения | |
| Инсталляции в конъюнктивальный мешок | |
| Другие названия | |
| «МИО-ХОЛ» | |
Карбахол (лат. Carbachol).
Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Carcholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl, Tonocholin и др.
Общая информация
Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно — в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Растворы (рН 5,0 — 7,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэстеразой.
Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приёма внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается.
Карбахолин эффективно (сильнее чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме.
Доза для взрослых при приёме внутрь 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг), подкожно и внутримышечно по 0,0001—0,00025 г (0,1—0,25 мг) 2—3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005 г—0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.
Высшие дозы для взрослых: разовая — внутрь 0,001 г, под кожу 0,0005 г; суточная — внутрь 0,003 г, под кожу 0,001 г.
При глаукоме растворы карбахолина (0,5—1 %) закапывают в конъюнктивальный мешок 2—6 раз в день. Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы возможны головная боль и боль в глазах.
Ранее карбахолин выпускался в виде порошка и готовых лекарственных форм: таблеток по 0,001 г и 0,01 % и 0,025 % растворов в ампулах по 1 мл.
В последнее время готовые лекарственные формы исключены из номенклатуры лекарственных средств. Предлагается вместо них пользоваться ацеклидином.
Поскольку порошок карбахолина из номенклатуры не исключен, возможно в случае необходимости пользоваться прописями для приготовления ex tempore, в том числе глазными каплями.
За рубежом выпускаются глазные капли карбахолина (Carbacel, Isopto carbachol и др.) в виде 0,75 %; 1,5 %; 2,25 % и 3 % растворов. Для сужения зрачка во время хирургических глазных операций выпускается 0,01 % раствор (Miostat intraocular). Вводят 0,5 мл в передннюю камеру глаза.
Противопоказания
Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхолина. При приёме карбахолина иногда появляются ощущение жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении дозы.
Форма выпуска
Форма выпуска: глазные капли.
Хранение
Хранение карбахола: список А. В защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года.