Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Диацереин
Диацереин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК |
4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracene-2- carboxylic acid |
Брутто-формула | C19H12O8 |
Молярная масса | 368.294 g/mol |
CAS | 13739-02-1 |
PubChem | 26248 |
Классификация | |
АТХ | M01AX21 |
Фармакокинетика | |
Связывание с белками плазмы | 99 % |
Метаболизм | печень: deacetylation to rhein, later glucuronidation and sulfate conjugation |
Период полувывед. | от 4 до 5 часов |
Экскреция | Почки (30 %) |
Способ введения | |
Oral | |
Другие названия | |
Артродарин, Артрокер |
Диацереи́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, применяется при первичном и вторичном остеоартрозе.
Свойства
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Фармакология
По данным разработчика препарата, диацереин, метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2−4 недели. Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приеме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100 %. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Период полувыведения (T1/2) — 255 минут. Выводится почками в неизмененном виде (20 %), в виде глюкуронида (60 %), в виде сульфата (20 %).
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствам (в том числе другими НПВП).